In 2016 kwam het medicijn meldonium op de dopinglijst te staan. Een aantal sporters, onder wie tennisster Maria Sjarapova, werd betrapt op het gebruik van dit middel.
Meldonium is een medicijn dat gebruikt wordt bij hartaandoeningen waarbij de doorbloeding van de hartspier aangetast is. De werking van meldonium berust op de verlaging van de hoeveelheid carnitine in het lichaam. Carnitine is een klein organisch molecuul dat een rol speelt bij het transport van vetzuren de mitochondriën in, en bij het dissimileren van vetzuren. Carnitine wordt door het lichaam aangemaakt, maar het merendeel krijgen we binnen door het eten van dierlijk voedsel. Meldonium remt zowel de synthese van carnitine als het transport van carnitine via transportenzymen.
Na het eten van dierlijk voedsel kan er al na twee uur carnitine worden teruggevonden in de urine. In afbeelding 1 is weergegeven hoe het transportenzym OCTN2 in de epitheelcellen van het nierbuisje reabsorptie van carnitine uit de voorurine bewerkstelligt. OCTN2 is een symporter: carnitine wordt alleen de cel in getransporteerd als er ook een Na+-ion via OCTN2 de cel in stroomt. Dit transport verloopt passief: OCTN2 verbruikt geen ATP.
